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狠毒侑错嗎
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眼科用药的概述 你都知道吗?我们一起来看看吧

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深爱变成了疏远,热情变成了笑柄。

眼科学基础  

  视觉器官是机体的重要感觉器官之一治疗眼病时应有整体观念全身系统性疾病或远离眼部的局限性病灶有可能是造成眼病的因素同样眼病的治疗也有可能影响到全身状况
    由于眼部存在血眼屏障(包括血-房水屏障和血-视网膜屏障)等特殊的组织解剖结构大多数眼病的有效药物治疗是局部给药因此眼科用药除了严格掌握适应证外尚应对药物在眼局部作用的药物动力学和药效学有相当的了解做到合理用药

眼局部的药物动力学 

药物要在眼局部作用部位达到有效浓度和发挥治疗作用与以下因素有关给药的剂量药物吸收率组织中的结合和分布循环药量组织之间的转运生物转化排泄等
    药物由眼球表面进入眼球内组织的主要途径是经角膜转运首先药物先分布到泪膜由泪膜转运入角膜再由角膜转运到眼球内而角膜上皮细胞层和内皮细胞层的细胞之间均有紧密连接药物不能经细胞外间隙进入只能由细胞膜转运影响药物透过角膜的因素有药物的浓度溶解度粘滞性脂溶性表面活性等药物浓度高溶解度大进入角膜的药量增加粘滞性高与角膜接触时间延长可增强药物的吸收由于角膜上皮和内皮细胞均有脂性屏障泪液和角膜基质为水溶性因此药物最好均具备脂溶性和水溶性其中脂溶性对药物通透角膜更为重要眼药中的表面活性物质能够影响角膜上皮细胞膜屏障作用而增加药物的通透性此外眼药的pH值和渗透压也很重要如偏离眼局部生理值太大可造成眼部刺激和引起反射泪液分泌会影响药物的吸收
    药物也可从眼表结构中的血管如角膜缘血管和结膜血管吸收通过血循环进入眼球内或经结膜筋膜和巩膜直接渗透到眼球内药物到达眼内后主要通过房水弥散分布到眼前部各组织作用部位少量可经玻璃体弥散到视网膜表面有些药物是前体药它在角膜吸收转运过程中经角膜组织内的酶作用进入眼内后就形成有活性的药物成分可以大大降低药物的全身不良反应和提高药物的生物利用度有些药物可经房水循环路径进入体循环再分布到眼内各组织结构药物多在作用部位代谢后经房水或直接入静脉回流排泄

常用眼药剂型及给药方式


    (一)滴眼液(eyedrops)
    是最常用的眼药剂型通常滴入下方结膜囊内一般滴眼液每滴约为30~50μl而结膜囊泪液容量最多为10μl实际上只有10%的眼药保留在眼结膜囊内因此每次只需滴一滴眼药即可又正常状况下泪液以每分钟约16%的速率更新结果滴眼4分钟后只有50%的药液仍留在泪液中10分钟后则只剩17%所以为促进药液的眼部吸收又不被冲溢出眼外嘱患者再滴眼药的最短间隔应为5分钟滴药后按压泪囊部以及轻轻闭睑数分钟可以减少药物从泪道的排泄作用增加眼部吸收和减少全身不良反应
    (二)眼膏(ointments)
    为增加眼药与眼表结构的接触时间可选用眼膏眼膏通常以黄色的凡士林白色的羊毛脂和无色的矿物油作为基质又称油膏由于这些基质均为脂溶性的因此可以明显增加脂溶性药物在眼部的吸收大多数水溶性药物在眼膏中呈微晶粒形式存在只有眼膏表面的药物可融入泪液中限制了这类药物在泪液中达到有效浓度眼膏的另一大优点是在眼表病损如角膜上皮缺损时可起润滑和衬垫作用减缓眼刺激症状
    (三)眼周注射(periocular injections)
    包括球结膜下注射球筋膜(Tenon囊)下注射和球后注射其共同的特点是避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用一次用药量较大(常为0.5~1.0ml)可在眼局部达到较高药物浓度尤其适于低脂溶性药物球结膜下注射的药物吸收主要是通过扩散到达角膜基质层和角膜缘组织入眼内作用于眼前段病变球筋膜下注射主要经巩膜渗入适用于虹膜睫状体部位的病变球后注射可使药物在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度适用于眼后段以及视神经疾病眼周注射存在有损伤眶内球外组织结构甚至眼球可能损伤的危险性
    (四)眼内注射(intraocular injections)
    最大的优点在于可立即将有效浓度的药物注送到作用部位所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好主要适用于眼内炎给药方式包括前房内注射经睫状体扁平部的玻璃体腔内注射以及施行玻璃体切除术时的灌注液内给药眼内注射尤要注意将组织损伤减少到最低程度且充分考虑到眼球内组织对药物的耐受性亦即药物对组织的毒性作用
    (五)眼药新剂型
    为提高滴眼液的生物利用度延长局部作用时间和减少全身吸收带来的不良反应常在滴眼液中加入适量的粘性赋形剂如甲基纤维素透明质酸钠聚乙烯乙醇聚羧乙稀等制成胶样滴眼剂或是在位凝胶滴眼液(液体状滴眼剂滴到眼部后变成胶样物)由于滴眼剂在二次用药间的药物浓度呈周期性波动往往低谷时达不到有效药物浓度因而产生了眼药的缓释控制装置(sustained-release devices)由高分子化合物或聚合物制成膜状或微粒状可在眼局部持续缓释保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水平大大减少用药量用药次数和药物的副作用用生物组织提炼制成的角膜接触镜样的胶原盾(collagen cornea shields)可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入或配戴后表面滴入药物来载释眼药达到缓释效果此外采用磷酸脂分子形成疏水和亲水的双层脂膜制成脂性微球脂质体(liposomes)可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体缓释装置和脂质体更适用于眼内给药这些新剂型眼药给眼科药物治疗带来了应用方便疗效持续不良反应少等特色具有广阔前景


2019-03-23
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