吸收
口服屈螺酮吸收迅速而且几乎完全在单次服药后大约1-2小时可以达到最高血药浓度约为37ng/ml生物利用度介于76%-85%之间同时进食对其生物利用度没有影响
分布
屈螺酮与血清白蛋白结合不与性激素结合球蛋白SHBG或皮质激素结合球蛋白CBG结合血清总药量中仅有3%-5%以游离的形式存在95%-97%非特异性与白蛋白相结合炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合屈螺酮的表观分布容积约为3.7-4.2L/kg
代谢
在口服给药后屈螺酮代谢完全血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和通过还原及后续的硫化反应而形成的4,5-二氢-屈螺酮-3-硫酸屈螺酮同时受CYP3A4催化的氧化代谢
血浆清除率大概为1.2-1.5ml/min/kg
清除
屈螺酮血清水平呈双相下降终末半衰期约为31小时屈螺酮不以原型排出由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天
稳态
屈螺酮的药代动力学不受SHBG水平影响每日服药后血药浓度升高2-3倍在一个治疗周期的后半周期达到稳态
特殊人群
肾功能损害的影响
在肾功能轻度损害的妇女中肌肝清除率CLcr50-80ml/min稳态血清屈螺酮水平与肾功能正常的妇女CLcr> 80ml/min相当与肾功能正常的妇女相比中度肾功能损害的妇女CLcr30-50ml/min屈螺酮的平均血清水平上升了37%在所有试验组中屈螺酮治疗均能被良好耐受屈螺酮治疗没有对血清钾浓度产生任何有临床意义的影响
肝脏功能损害的影响
对于有中度肝功能损害的妇女Child-Pugh B在吸收/分布时相的平均血清屈螺酮浓度和时间的曲线与肝功能正常的妇女相当Cmax值相似有中度肝功能损害的志愿者的屈螺酮平均终末半衰期是肝功能正常的志愿者的1.8倍而其表观口服清除率CL/f下降了约50%与肝功能正常志愿者相比在中度肝功能损害志愿者中观察到的屈螺酮清除率的下降并不意味着两组志愿者中血清钾浓度有任何明显差别甚至在有糖尿病和同时使用安体舒通治疗时这两个因素可能导致患者发生高钾血症的倾向也没有观察到超过正常值上限的血清钾浓度因此可以得出结论在具有轻度或中度肝功能损害Child-Pugh B的患者中屈螺酮能被良好地耐受
种族因素
曾经研究了健康年轻的高加索和日本妇女中单次或者多次口服给药后种族因素对屈螺酮和炔雌醇药物代谢动力学的影响结果显示日本和高加索妇女之间的种族差异对屈螺酮和炔雌醇的药物代谢动力学未显示有临床相关性的影响
开始服药前，未使用激素避孕药的妇女(过去一个月)应该在妇女自然月经周期的第1天开始服药(即月经出血的第1天)。也可以在第2-5天开始，这种情况下，推荐在第一个服药周期的最初7天内，加用屏障避孕法。·从另一种复方激素避孕药(复方口服避孕药/COC)，阴道环或者透皮贴剂改服的妇女最好……阅读全文 >>
实验室检查使用甾体避孕药可能影响某些实验室检查的结果，包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化指标，血浆(载体)蛋白水平，如皮质激素结合球蛋白和脂质/脂蛋白比，碳水化合物代谢指标，以及凝血和纤溶指标。变化通常保持在正常的实验室检查范围内。屈螺酮导致血浆肾素活性升高，其轻微的抗盐皮质……阅读全文 >>
相互作用其他药物对本品的影响微粒体酶诱导剂可以增加性甾体激素的清除率，从而导致突破性出血和/或避孕失败。使用这些药物的妇女除服用COC外，应临时加用屏障避孕法或选择其它的避孕措施。在合并使用微粒酶诱导药物期间及停药后的28天内，应加用屏障避孕方法。如果加用屏障避孕方法的合并用药期……阅读全文 >>
漏服药的处理如果使用者忘记服药的时间在12小时以内，避孕保护作用不会降低。一旦妇女想起，就必须立即补服，下一片药物应在常规时间服用。如果忘记服药的时间超过12小时，避孕保护作用可能降低。漏服药的处理可遵循以下两项基本原则：1．在任何情况下停止服药不能超过7天。2．需要不间断地连服……阅读全文 >>
优思明避孕药要是一款短效避孕药，跟妈富隆差不多，但是价格却是相差甚远。每片含0.03毫克乙炔基雌二醇和3毫克屈螺酮(drospirenone)，可有效地防止怀孕，提供最佳的周期控制。优思明避孕药应该在月经开始第1天服用，此后每天同一时间服用一片，如果出现漏服问题则要按照说明书上服……阅读全文 >>
生产企业优思明的生产厂：企业名称：BayerWeimarGmbHCo.KG;地址：Doebereinerstrasse20,99427Weimar,Germany;优思明的包装厂:企业名称：BayerPharmaAG;地址：D-13342Berlin,FederalRepubli……阅读全文 >>
复方口服避孕药(COCs)不得用于下列任何一种情况。如果使用COC期间，首次出现下列任何一种情况，必须立即停药。·出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞(如：深静脉血栓形成，肺栓塞，心肌梗死)或脑血管意外，或有上述病史·存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如：短暂脑缺血发作,心绞痛)·……阅读全文 >>
第1周使用者应该在想起来时尽快服用漏服的药片，即使这意味着同时服用两片药。然后在常规时间继续服药。此外，在以后的7天内要加用屏障避孕法如避孕套。如果此前7天内已发生性行为，应考虑有妊娠的可能。漏服的药片越多并且越接近常规的停药期，发生妊娠的风险越高。第2周使用者应该在想起来时尽快……阅读全文 >>
宫颈癌最重要的危险因素是持续的HPV感染。一些流行病学研究已经显示长期使用COCs可以进一步增加这一危险。但是对于这一结果在多大程度上应归因于混淆作用，例如宫颈筛查和包括使用屏障避孕措施在内的性行为，还一直存在争议。对于54项流行病学研究的荟萃分析显示，现正使用COCs的妇女诊断……阅读全文 >>
是药都会有副作用，如果不知道优思明避孕药有副作用的女同胞们真是对不起自己的身体了，所以避孕药什么的最好不要长久吃，建议另一半戴避孕套，现在的避孕药套都有丝薄型的了，这回男同胞们没有拒绝的理由了。一起来看看优思明避孕药的副作用有哪些，会引起哪些不良反应。在中国进行的Ⅲ期临床试验显示……阅读全文 >>
